疼痛：阿片类、对乙酰氨基酚……改善用药的新剂型

背痛、偏头痛、关节痛、炎症性疼痛、术后疼痛……每年有 92% 的人 表示自己遭受短期（急性疼痛）或持续性疼痛（慢性疼痛：超过 3 个月并对治疗产生耐药性）。疼痛是法国人日常生活的一部分，也是他们就医的首要原因。

世界卫生组织（WHO）将镇痛药分为三个不同的等级。

• 一级镇痛药用于治疗轻度至中度疼痛。主要包括对乙酰氨基酚（扑热息痛）、阿司匹林以及非甾体抗炎药（NSAIDs），如布洛芬等。
• 二级镇痛药用于治疗中度至重度疼痛，即一级镇痛药无法缓解的疼痛。属于弱阿片类镇痛药，如曲马多或可待因。
• 三级镇痛药用于剧烈疼痛或对二级镇痛药无效的疼痛。属于强阿片类镇痛药：吗啡及其衍生物。这些药物具有与前两类相似的作用机制，但药效更强，副作用更多，并可能导致依赖性问题。

**药物的剂型（给药形式）**根据给药途径（口服、直肠、静脉等）选择，且会影响药物的起效速度。

急性疼痛与速释剂型

速释剂型用于治疗急性疼痛。大多数以胶囊、片剂、泡腾片、口溶片或舌下片形式出现。

• 泡腾片：可快速溶于水，并在 15 分钟内将有效成分释放到胃中，于 30–45 分钟内开始起效。
• 口溶片或舌下片：在口腔中 10–45 秒内迅速溶解。非常适合吞咽困难的人群，如老年人或认知障碍、痴呆患者。

对乙酰氨基酚也有 **液体条状包装（stick-pack）**形式。这种创新剂型特别适合幼儿，预先量好的剂量方便且确保正确使用。

这些药物也可制成可静脉注射的剂型。

慢性疼痛与缓释剂型……减少副作用与每日用药次数

缓释剂型镇痛药是慢性疼痛的良好选择。这类缓释（ER 或 LP）药物可以口服或注射，通过在肠道中缓慢释放有效成分，实现稳定、持续的镇痛效果。

这些剂型可避免胃部刺激，或避免某些对酸性环境不稳定的有效成分被降解。多数为肠溶制剂。

它们的主要优势是：延长给药间隔，特别适用于慢性疼痛。

吗啡及其衍生物的缓释剂型可减少每日用药次数，并降低副作用。

近年来，缓释盐酸曲马多的出现显著改善了疼痛管理，使药效延长、稳定性更好、耐受性更高。该药在儿科使用中也越来越普遍。

这些缓释剂型 绝对不能被压碎或研磨，否则会破坏延释效果。药师在发药时必须进行专业指导！

贴片与经皮给药形式

另一种形式是经皮贴剂（transdermal patches）。自 1990 年代出现后，这些贴剂通过皮肤将药物缓慢送入血液循环，无需经过胃肠道和肝脏，从而避免某些镇痛药（如 NSAIDs）带来的副作用。

大多数止痛贴剂含有阿片类衍生物，如芬太尼，它也可通过注射、鼻黏膜或口腔黏膜给药。

• 贮库型贴片（reservoir patches）：内部有含液体或凝胶状有效成分的小囊，通过半透膜持续释放。
• 基质型贴片（matrix patches）：有效成分溶解或分散在贴片材料中。

新一代贴片陆续出现：
基于微弱电流（离子导入）、电穿孔技术、超声波或微针技术等。

最近，基于**高活性大麻二酚（CBD）**的经皮贴片已被开发。CBD 可经皮吸收，实现稳定、持续的镇痛和抗炎效果。

这些贴片对纤维肌痛患者的慢性疼痛以及糖尿病患者的神经性疼痛尤为有益。

然而，法国药品与健康产品安全局（ANSM）提醒患者和医护人员：经皮贴剂可能存在误用、遗忘、剂量过量等风险。