Douleur : opioïdes, paracétamol …les nouvelles formes pour améliorer leur usage
Douleurs aiguës : le choix d’un soulagement rapide…
Mal de dos, migraine, douleur articulaire, douleur inflammatoire, douleur post‑chirurgicale… 92% des personnes déclarent souffrir de douleurs aiguës ou de douleurs chroniques (supérieures à 3 mois et résistantes aux traitements) chaque année. La douleur fait partie du quotidien des Français et constitue le premier motif de consultation médicale.
L’Organisation Mondiale de la Santé a classé les médicaments antalgiques en trois paliers distincts.
– Les analgésiques de palier 1 : recommandés pour traiter les douleurs légères à modérées. Il s’agit principalement du paracétamol, de l’aspirine et des AINS (anti‑inflammatoires non stéroïdiens) comme l’ibuprofène.
– Les analgésiques de palier 2 : prescrits pour soulager les douleurs modérées à sévères lorsque les antalgiques de palier 1 sont insuffisants. Ce sont des opioïdes faibles comme le tramadol ou la codéine.
– Les analgésiques de palier 3 : recommandés pour les douleurs intenses ou rebelles aux paliers précédents. Ce sont des opioïdes forts comme la morphine et ses dérivés, plus puissants mais aussi associés à davantage d’effets secondaires et à un risque de dépendance.
La forme galénique est choisie selon la voie d’administration (orale, rectale, intraveineuse…) et influence la vitesse d’action.
Les traitements à libération immédiate sont privilégiés en cas de douleur aiguë : gélules, comprimés, effervescents, orodispersibles ou sublinguaux.
Les comprimés effervescents se dissolvent rapidement dans l’eau : le principe actif est libéré en moins de 15 minutes et agit en 30 à 45 minutes.
Les comprimés orodispersibles fondent sous la langue en 10 à 45 secondes : ils conviennent particulièrement aux personnes ayant des difficultés de déglutition (personnes âgées, troubles cognitifs…).
Le paracétamol existe aussi en sticks‑packs liquides, une technologie galénique innovante adaptée aux jeunes enfants, grâce à sa dose pré‑mesurée.
Ces médicaments peuvent également être administrés sous forme injectable, via voie intraveineuse.
Douleurs chroniques et formes à libération prolongée : moins d’effets secondaires et moins de prises quotidiennes
Les formes à libération prolongée (LP) sont adaptées à la douleur chronique. Disponibles par voie orale ou injectable, elles permettent une absorption lente au niveau intestinal et une libération continue du principe actif.
Elles évitent aussi l’irritation gastrique ou la dégradation de molécules fragiles en milieu acide. Ce sont majoritairement des formes gastro‑résistantes.
Leur avantage principal : espacer les prises quotidiennes.
La morphine et ses dérivés en LP permettent de réduire la fréquence de prise et les effets secondaires.
Le tramadol LP a également amélioré la prise en charge de la douleur grâce à sa durée d’action prolongée, sa bonne stabilité et sa meilleure tolérance. Il est de plus en plus utilisé en pédiatrie.
Les formes LP ne doivent jamais être broyées : cela détruit leur mécanisme de libération prolongée. Un conseil pharmaceutique est indispensable.
Patchs et médicaments transdermiques
Les patchs transdermiques (apparus dans les années 90) diffusent la substance active à travers la peau jusqu’au sang, évitant ainsi le passage digestif et hépatique — ce qui limite certains effets secondaires (ex. AINS).
La majorité des patchs antidouleur contiennent un dérivé morphinique comme le fentanyl, qui peut aussi être administré par voie transmuqueuse nasale ou buccale.
Les patchs réservoirs contiennent une poche de solution ou de gel délivrée progressivement via une membrane semi‑perméable.
Dans les patchs matriciels, la substance active est dissoute ou dispersée dans la matrice.
De nouvelles générations existent : patchs par ionophorèse, électroporation, ultrasons ou micro‑aiguilles.
Des patchs transdermiques à base de cannabinoïdes (CBD) ont récemment été développés. Absorbés par la peau, ils offrent une libération prolongée de leurs propriétés antalgiques et anti‑inflammatoires.
Ils sont notamment utiles pour la fibromyalgie ou les douleurs neuropathiques chez les patients diabétiques.
L’ANSM alerte toutefois sur les risques de mésusage, d’oubli ou de surdosage avec les dispositifs transdermiques.
Sources :
https://www.hauts-de-france.ars.sante.fr/prise-en-charge-de-la-douleur-chronique-1
https://www.atelierantalgie.com/blog/2017/12/05/douleurs-quelles-formes-galeniques-privilegier/