Dor: opioides, paracetamol… novas formas para melhorar a sua utilização

Dor nas costas, enxaqueca, dor articular, dor inflamatória, dor pós-cirúrgica… 92% das pessoas declaram sofrer, todos os anos, de dores curtas (dor aguda) ou persistentes (dor crônica: superior a 3 meses e resistente ao tratamento). A dor faz parte do cotidiano dos franceses e constitui o principal motivo de consulta médica.

A Organização Mundial da Saúde classificou os medicamentos para alívio da dor em três categorias distintas.

• Os analgésicos de nível 1 são recomendados para tratar dores leves a moderadas. Os principais medicamentos deste nível são o paracetamol, a aspirina e os AINEs (anti-inflamatórios não esteroidais), como o ibuprofeno, por exemplo.
• Os analgésicos de nível 2, prescritos para aliviar dores moderadas a intensas, ou seja, todas as dores que não podem ser tratadas por analgésicos de nível 1, são opioides fracos, como tramadol ou codeína.
• Os analgésicos de nível 3 são recomendados para dores intensas ou resistentes aos analgésicos de nível 2. Os medicamentos deste nível são opioides fortes: morfina e seus derivados. Eles possuem as mesmas características e o mesmo mecanismo de ação que os anteriores, porém são mais potentes, apresentam mais efeitos colaterais e podem causar problemas de dependência.

A forma farmacêutica (galênica) é escolhida de acordo com o modo de administração (oral, retal, intravenosa…) e influencia a velocidade de ação do medicamento.

Formas de liberação imediata para dor aguda

Os tratamentos de liberação imediata são usados para tratar dor aguda. A maioria está disponível em cápsulas, comprimidos, comprimidos efervescentes, orodispersíveis ou sublinguais.

• Comprimidos efervescentes: dissolvem-se rapidamente na água e liberam o princípio ativo no estômago em menos de 15 minutos, começando a agir entre 30 e 45 minutos.
• Comprimidos orodispersíveis: colocados sob a língua, dissolvem-se entre 10 e 45 segundos. São ideais para pessoas com dificuldades de deglutição, como idosos ou pacientes com comprometimento cognitivo ou demência.

O paracetamol também está disponível em sticks líquidos. Essa tecnologia inovadora é especialmente adequada para crianças pequenas, oferecendo dose pré-medida e facilitando o uso correto.

Os mesmos medicamentos podem ser apresentados em forma injetável, administrados por via intravenosa.

Dor crônica e formas de liberação prolongada… para reduzir efeitos colaterais e o número de doses por dia

As formas de ação prolongada são uma boa alternativa para dores crônicas. Esses medicamentos de liberação prolongada (LP) podem ser orais ou injetáveis. Eles permitem ação regular e contínua do princípio ativo ao longo do tempo. A dissolução e absorção ocorrem no intestino, liberando quantidade constante do princípio ativo por um período mais longo.

Essas formas evitam irritação gástrica ou degradação de substâncias sensíveis ao pH ácido do estômago. São, em sua maioria, gastro-resistentes.

Seu principal benefício é aumentar o intervalo entre as tomadas, especialmente no caso de dor crônica.

A morfina ou seus derivados em formas LP têm a vantagem de reduzir o número de doses e diminuir efeitos colaterais.

A introdução recente do cloridrato de tramadol LP também melhorou significativamente o manejo da dor, prolongando o efeito analgésico. Essa apresentação oferece ótima estabilidade e melhor tolerabilidade. O medicamento vem sendo cada vez mais utilizado em pediatria.

Essas formas LP não devem ser trituradas para manter seu efeito prolongado. A orientação farmacêutica é essencial na dispensação!

Patches e medicamentos em forma transdérmica

Outra forma com outro efeito: os patches transdérmicos. Aparecidos nos anos 90, eles permitem que a substância ativa atravesse a pele e alcance os vasos sanguíneos sem passar pelo sistema digestivo e hepático, evitando efeitos colaterais de alguns analgésicos, como os AINEs.

A maioria dos patches analgésicos contém um derivado da morfina, como o fentanil, que também pode ser administrado por via injetável ou pela via transmuco nasal ou bucal.

• Patches de reservatório: possuem um compartimento onde a substância está em solução líquida ou gel, liberada por membrana semipermeável.
• Patches matriciais: a substância ativa está dissolvida ou dispersa na matriz.

Novas gerações de patches surgiram: alguns utilizam baixa corrente elétrica (iontoforese), outros eletroporação, ultrassom ou microagulhas.

Mais recentemente, foram desenvolvidos patches transdérmicos à base de cannabinoides de alta atividade (CBD). Como são absorvidos pela pele, promovem liberação regular e contínua de suas propriedades analgésicas e anti-inflamatórias.

São particularmente úteis no alívio da dor crônica em fibromialgia e da dor neuropática em pacientes diabéticos.

Entretanto, a ANSM (Agência Nacional Francesa de Segurança de Medicamentos e Produtos de Saúde) alertou pacientes e profissionais sobre riscos de mau uso, esquecimentos e sobredoses relacionados a dispositivos transdérmicos.